Ингибиторы апф препараты при гипертонии

Ингибиторы АПФ - лекарства от гипертонии

Сидоренко, М. Савченко, Д.

Вам также могут быть интересны:

Клиническая фармакология ингибиторов АПФ Фармакологические эффекты ингибиторов АПФ связаны с треска при гипертонии активности дипептидиловой карбоксипептидазы, которая катализирует отщепление двух аминокислотных остатков от C-конца эффекторных пептидов ренин-ангиотензиновой и калликреин-кининовой систем.

В ренин-ангиотензиновой системе эта дипептидиловая карбоксипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, поэтому ее часто называют АПФ.

В калликреин-кининовой системе этот фермент катализирует расщепление брадикинина и других кининов до неактивных пептидов. Отсюда другое название дипептидиловой карбоксипептидазы - кининаза II киназа II. Следовательно, АПФ и кининаза II - это разные названия одного и того же фермента в зависимости от его функции.

Наряду с ангиотензином I и брадикинином АПФ или кининаза II участвует в метаболизме субстанции P, мет-лей-энкефалина и лей-энкефалинов, -цепи инсулинаадренокортикотропного гормона и рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Эналаприл - ингибитор АПФ продленного действия

Предполагается, что накопление субстанции P в легких лежит в основе сухого кашля, который нередко возникает при лечении ингибиторами АПФ. Клиническое значение изменений метаболизма других биологически активных веществ помимо ангиотензина I, брадикинина и субстанции P во время лечения ингибиторами АПФ неясно.

Общепринятой классификации ингибиторов АПФ не существует.

Комбинированная лекарственная терапия при артериальной гипертонии А. Бова, Е. Трисветова, П.

Наиболее популярна химическая классификация ингибиторов АПФ, согласно которой препараты подразделяются на четыре основные группы в зависимости от того, какая химическая группа в их молекуле связывается с ионом цинка в активных центрах АПФ: Химическая классификация ингибиторов АПФ не имеет практического значения, так как основные фармакокинетические и фармакодинамические особенности препаратов в общем не зависят от того, какая химическая группа в их молекуле взаимодействует с активными центрами АПФ.

Вместе с тем есть основания предполагать, ингибиторы апф препараты при гипертонии превосходная переносимость фозиноприла связана с его более высокой селективностью в отношении АПФ, чем у других ингибиторов АПФ. Во всяком случае, в отличие от эналаприла фозиноприл не оказывает существенного влияния на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей, в частности, расщепление нейрокинина A до неактивных пептидов.

  • Медикаментозное лечение артериальной гипертонии | МЗ РБ ГБУЗ РБ ГБ 4 г. Стерлитамак
  • Аэробные нагрузки и гипертония
  • Сколько человек может прожить с гипертонией

По наблюдениям S. Tan и соавт. Всего четыре ингибитора АПФ каптоприл, либензаприл, лизиноприл и ценонаприл непосредственно обладают биологической активностью. Все другие известные ингибиторы апф препараты при гипертонии АПФ являются неактивными веществами, или пролекарствами prodrugs. Лишь после всасывания в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза они превращаются в активные диацидные метаболиты: Таким образом, все ингибиторы АПФ можно разделить на 2 группы: Фармакокинетика активных ингибиторов АПФ неодинакова.

В то время как липофильный каптоприл частично метаболизируется в печени с образованием метаболитов, часть из которых обладает биологической активностью, гидрофильные ингибиторы АПФ типа лизиноприла, либензаприла и церонаприла не метаболизируются в организме и выводятся почками в неизмененном виде.

Системная биодоступность липофильных ингибиторов АПФ, как правило, выше, чем гидрофильных препаратов. Фармакокинетика пролекарственных форм ингибиторов АПФ также различна.

лечение гипертонии у пожилых травами

Как пролекарства, так и активные диацидные метаболиты ингибиторов АПФ различаются по степени растворимости в жирах. От степени липофильности пролекарственных форм ингибиторов АПФ в значительной мере зависит их всасываемость в желудочно-кишечном тракте.

Информация по независимой оценке качества оказания услуг сайт bus. Прежде всего, своими осложнениями, угрожающими жизни больного.

Наряду со всасываемостью пролекарств системная биодоступность неактивных ингибиторов АПФ определяется скоростью и степенью выраженности их деэстерификации в результате гидролиза.

Кроме печени, определенную роль в метаболической трансформации пролекарственных форм ингибиторов АПФ играют гидролазы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, крови и внесосудистых тканей. Например, в отличие от эналаприла фозиноприл быстро и практически полностью превращается в фозиноприлат, причем его биотрансформация происходит не только в печени, но и в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и крови.

Каптоприл - подробно

Иными словами, между неактивными ингибиторами АПФ существуют значительные различия в том, насколько легко и полностью они деэстерифицируются путем гидролиза, превращаясь в активные диацидные метаболиты. Почечная экскреция - главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных диацидных метаболитов большинства неактивных препаратов, поэтому у больных с почечной недостаточностью терапию обычно рекомендуется начинать с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек.

Ингибиторы апф препараты при гипертонии ингибиторов АПФ выделяется несколько препаратов, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся моэксиприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл и фозиноприл.

Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты ингибиторы апф препараты при гипертонии преимущественно почечной элиминацией.

Учитывая данные о физико-химических свойствах и фармакокинетических особенностях ингибиторов АПФ, L. Opie предложил разделить все известные в то время препараты на три класса, или группы.

Основные препараты для лечения гипертонии. Часть 2

Ингибиторы апф препараты при гипертонии I классу он отнес липофильные ингибиторы АПФ типа каптоприла, которые сами по себе обладают фармакологической активностью, но в печени подвергаются дальнейшим превращениям. В результате биотрансформации этих активных ингибиторов АПФ образуются активные и неактивные метаболиты, которые выводятся путем почечной экскреции. Наряду с каптоприлом к ингибиторам АПФ I класса следует отнести также алацеприл и альтиоприл.

Ингибиторы АПФ II класса включают пролекарства, которые становятся активными лишь после метаболической трансформации гидролиза в печени и других органах и тканях. Активной формой этих пролекарственных ингибиторов АПФ являются их диацидные метаболиты.

Почечная экскреция в виде активных диацидных ингибиторы апф препараты при гипертонии - основной путь элиминации большинства ингибиторов АПФ II класса. Пролекарства, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но с желчью и калом, L.

какую рыбу лучше есть при гипертонии препараты при гипертонии болит

Opie выделил в особый подкласс - IIА например, спираприл, трандолаприл и фозиноприл. Opie, - это гидрофильные препараты типа лизиноприла, которые не метаболизируются в организме, циркулируют в крови вне связи с белками плазмы помощь больному при гипертонии выводятся почками в неизмененном виде. Таким образом, согласно фармакокинетической классификации L.

Медикаментозное лечение артериальной гипертонии

Opie ингибиторы АПФ разделяются на три класса: I класс - липофильные препараты, прототипом которых является каптоприл; II класс - липофильные пролекарства, прототипом которых может служить эналаприл; III класс - гидрофильные лекарства типа лизиноприла.

На наш взгляд, ингибиторы АПФ II класса следует разделить на три подгруппы в зависимости от преимущественного пути элиминации их активных диацидных метаболитов: В последние годы были созданы лекарственные препараты, способные одновременно тормозить активность АПФ и нейтральной эндопептидазы. Нейтральная эндопептидаза участвует в инактивации предсердного и других натрийуретических пептидов, а также брадикинина и нейрокинина A.

  1. Методика шишонина от гипертонии
  2. Таким образом, современный врач помимо возможности блокировать воздействие на резистивные сосуды норадреналина, способен ингибировать и прессорные эффекты другого, гуморального фактора - ангиотензина
  3. Лечение шума в ушах при гипертонии
  4. Научная Сеть >> Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при лечении гипертонической болезни

Кандоксатрил и другие ингибиторы нейтральной эндопептидазы или энкефалиназы создавались для того, чтобы предотвратить инактивацию предсердного натрийуретического пептида и тем самым потенцировать натрийуретическое и сосудорасширяющее действие этого эндогенного фактора у больных с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

При назначении ингибиторов нейтральной эндопептидазы больным с хронической сердечной недостаточностью отмечены повышение концентрации предсердного натрийуретического пептида в плазме крови и увеличение экскреции натрия с мочой.

гипертония методы лечения народными с

Выраженность натрийуретического действия кандоксатрила зависела от величины сердечного выброса, что указывает на важность перфузии почек для проявления действия препарата. Парадоксально, но при назначении более высоких доз кандоксатрила он вызывал не вазодилатацию, а системную вазоконстрикцию, которая сопровождалась повышением системного общего сосудистого сопротивления и уменьшением сердечного выброса.

Такой парадоксальный эффект высоких доз кандоксатрила объясняют тем, что ингибиторы нейтральной эндопептидазы, помимо прочего, нарушают инактивацию ингибиторы апф препараты при гипертонии II.

При артериальной гипертензии ингибиторы нейтральной эндопептидазы оказывали выраженное натрийуретическое действие, однако данные, касающиеся их антигипертензивной эффективности, противоречивы.

Ингибиторы АПФ - лекарства от гипертонии

По-видимому, они более эффективны при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина в плазме крови. По данным экспериментальных исследований, ингибиторы АПФ более эффективны при артериальной гипертензии с высокой активностью ренина ингибиторы апф препараты при гипертонии плазме, поэтому двойные смешанные ингибиторы металлопротеаз создавались в надежде на то, что они будут эффективно снижать АД независимо от активности ренина в плазме или натриевого баланса.

На различных моделях артериальной гипертензии у крыс продемонстрирована высокая антигипертензивная эффективность омапатрила ингибиторы апф препараты при гипертонии при внутривенном введении N.

ингибиторы апф препараты при гипертонии

Trippodo и соавт. Таблица 1. Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ [по L. Opieс изменениями и дополнениями] Класс I.

Также читайте